卡托普利片
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药理分类
卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留,降低心脏前负荷。
本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管,降低心脏后负荷。本文以卡托普利片做主要介绍。
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储存方法
遮光、密封保存。
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适应症
1、高血压。
2、心力衰竭。
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用法用量
成人常用量:
卡托普利片
高血压:口服一次12.5mg(一次0.5片),每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg(2片),每日2-3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
心力衰竭:开始一次口服12.5mg(0.5片)每日2-3次,必要时逐渐增至50mg(2片),每日2-3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg(0.25片)每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始按每公斤体重0.3mg,每日3次。
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不良反应
常见不良反应:
1、皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。
2、心悸,心动过速,胸痛。
3、咳嗽。
4、味觉迟钝。
较少见不良反应:
1、蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。
2、眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。
3、血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予警惕。
4、心率快而不齐。
5、面部潮红或苍白。
少见不良反应:
1、白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3-12周出现,以10-30天最显著,停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕,同服别嘌呤醇可增加此种危险。
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禁忌
1、对卡托普利或任何一种辅料,或其他ACE抑制剂过敏者禁用本品(例:在其他任何一种ACE抑制剂治疗期间曾发生血管性水肿的患者)。
2、妊娠中晚期禁用本品。一旦发现怀孕,应立即停用本品。
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注意事项
1、宜在餐前1小时服药。
2、本品可使肌酐浓度、血尿素氮增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
下列情况慎用本品:
1、骨髓抑制。
2、自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
3、冠壮动脉或脑动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
4、高血钾。
5、肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。
6、主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。
7、严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
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药物相互作用
1、卡托普利片与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,并且会导致*性相加。故原用利尿药者宜停药或减量,如螺内酯、氨苯蝶啶。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2、卡托普利片与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
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药物过量
逾量可致低血压,发生药物过量时,应首先考虑纠正低血压。应立即停药,在对患者进行血压恢复时,可以选择通过静脉输注生理盐水扩容以纠正。
成人血液循环中的卡托普利可以通过血液透析清除,但目前尚无足够的数据证明血液透析对新生儿或儿童体内卡托普利的清除同样有效。腹膜透析无法有效清除血液循环中的卡托普利,目前尚不清楚替换血疗法是否可清除体内的卡托普利。
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孕妇及哺乳期妇女用药
1、孕妇用药
本品能通过胎盘,孕妇使用本品可影响胎儿发育,引起胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用。
2、哺乳期妇女用药
本品可排入乳汁,乳汁中卡托普利的浓度约为母体血液浓度的1%。因为哺乳期的婴儿服用卡托普利后可能会发生严重不良反应,在做出停止哺乳或停止用药的决定时,应将本品对母亲的重要性考虑在内。
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儿童用药
本品仅限于其他降压治疗无效的儿科病人。
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老年用药
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
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